紫杉醇的结构简式他的分子式是C47H51NO14,他的结构简式呢?
来源:学生作业帮 编辑:大师作文网作业帮 分类:综合作业 时间:2024/11/19 00:04:13
紫杉醇的结构简式
他的分子式是C47H51NO14,他的结构简式呢?
他的分子式是C47H51NO14,他的结构简式呢?
【药品名称】紫杉醇注射液.
【英 文 名】Paclitaxel Injection.
【汉语拼音】Zishanchun Zhusheye.
本品化学名称为:5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯.
【分 子 式】C47H51NO14
【分 子 量】853.92.
【性 状】本品为无色或淡黄色澄明粘稠液体.
【药理毒理】本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂.体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用,可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期.
【药代动力学】静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线.本品蛋白结合率89%~98%,紫杉醇在肝脏代谢.紫杉醇主要在肝脏代谢,随胆汁进入肠道,经粪便排出体外(>90%).经肾清除只占总清除的1%~8%,肾功能不全者一般紫杉醇在肝肾功能不全的病人体内代谢尚不明确.
【适 应 症】卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一线和二线治疗.头颈癌、食管癌,精原细胞瘤,复发非何金氏淋巴瘤等.
【用法用量】为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时口服地塞米松10mg,治疗前,6小时再囗服地塞米松10mg,治疗前30~60分钟给予苯海拉明肌注20mg,静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg.单药剂量为135~200mg/m2,在G-CSF支持下,剂量可达250mg/m2.将紫杉醇用生理盐水或5%葡萄糖盐水稀释,静滴3小时.联合用药剂量为135~175mg/m2,4周重复.
【不良反应】1、过敏反应:发生率为39%,其中严重过敏反应发生率为2%.多数为1型变态反应,表现为支气管痉挛性呼吸困难,荨麻疹和低血压.几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟.
2、骨髓抑制:为主要剂量限制性毒性,表现为中性粒细胞减少,血小板降低少见,一般发生在用药后8~10日.严重中性粒细胞发生率为47%,严重的血小板降低发生率为5%.贫血较常见.
3、神经毒性:周围神经病变发生率为62%,最常见的表现为轻度麻木和感觉异常,严重的神经毒性发生率为6%.
4、心血管毒性:可有低血压和无症状的短时间心动过缓.肌肉关节疼痛:发生率为55%,发生于四肢关节,发生率和严重程度呈剂量依赖性.
5、胃肠道反应:恶心,呕吐,腹泻和黏膜炎发生率分别为59%,43%和39%,一般为轻和中度.
6、肝脏毒性:为ALT,AST和AKP升高.
7、脱发:发生率为80%.
8、局部反应:输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症.
【禁 忌 症】对聚氧乙基代蓖麻油过敏者.禁用于中性白细胞低于1500/MM者.
【注意事项】治疗前应用地塞米松,苯海拉明和H2受体拮抗剂进行预处理.未稀释的浓缩药液不要接触聚氯乙烯塑料器械或设备,且不能进行静脉滴注.稀释的药液应储藏在瓶内或塑料袋,采用聚氯乙烯给药设备滴注.给药期间应注意有无过敏反应及生命特征的变化.
【孕妇及哺乳期妇女用药】紫杉醇在动物实验中证实影响胚胎生长,故孕妇禁用.育龄妇女,治疗期不宜怀孕.
【药物相互作用】药代动力学资料证明顺铂后给予本品,本品清除率大约降低30%,骨髓毒性较为严重.同时应用酮康唑影响本品的代谢.
【药物过量】尚无相应的解毒药.用药过量最主要的,可预测的并发症包括骨髓抑制,外周神经毒性及黏膜炎.
【规 格】5ml∶30mg.
【英 文 名】Paclitaxel Injection.
【汉语拼音】Zishanchun Zhusheye.
本品化学名称为:5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯.
【分 子 式】C47H51NO14
【分 子 量】853.92.
【性 状】本品为无色或淡黄色澄明粘稠液体.
【药理毒理】本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂.体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用,可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期.
【药代动力学】静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线.本品蛋白结合率89%~98%,紫杉醇在肝脏代谢.紫杉醇主要在肝脏代谢,随胆汁进入肠道,经粪便排出体外(>90%).经肾清除只占总清除的1%~8%,肾功能不全者一般紫杉醇在肝肾功能不全的病人体内代谢尚不明确.
【适 应 症】卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一线和二线治疗.头颈癌、食管癌,精原细胞瘤,复发非何金氏淋巴瘤等.
【用法用量】为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时口服地塞米松10mg,治疗前,6小时再囗服地塞米松10mg,治疗前30~60分钟给予苯海拉明肌注20mg,静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg.单药剂量为135~200mg/m2,在G-CSF支持下,剂量可达250mg/m2.将紫杉醇用生理盐水或5%葡萄糖盐水稀释,静滴3小时.联合用药剂量为135~175mg/m2,4周重复.
【不良反应】1、过敏反应:发生率为39%,其中严重过敏反应发生率为2%.多数为1型变态反应,表现为支气管痉挛性呼吸困难,荨麻疹和低血压.几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟.
2、骨髓抑制:为主要剂量限制性毒性,表现为中性粒细胞减少,血小板降低少见,一般发生在用药后8~10日.严重中性粒细胞发生率为47%,严重的血小板降低发生率为5%.贫血较常见.
3、神经毒性:周围神经病变发生率为62%,最常见的表现为轻度麻木和感觉异常,严重的神经毒性发生率为6%.
4、心血管毒性:可有低血压和无症状的短时间心动过缓.肌肉关节疼痛:发生率为55%,发生于四肢关节,发生率和严重程度呈剂量依赖性.
5、胃肠道反应:恶心,呕吐,腹泻和黏膜炎发生率分别为59%,43%和39%,一般为轻和中度.
6、肝脏毒性:为ALT,AST和AKP升高.
7、脱发:发生率为80%.
8、局部反应:输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症.
【禁 忌 症】对聚氧乙基代蓖麻油过敏者.禁用于中性白细胞低于1500/MM者.
【注意事项】治疗前应用地塞米松,苯海拉明和H2受体拮抗剂进行预处理.未稀释的浓缩药液不要接触聚氯乙烯塑料器械或设备,且不能进行静脉滴注.稀释的药液应储藏在瓶内或塑料袋,采用聚氯乙烯给药设备滴注.给药期间应注意有无过敏反应及生命特征的变化.
【孕妇及哺乳期妇女用药】紫杉醇在动物实验中证实影响胚胎生长,故孕妇禁用.育龄妇女,治疗期不宜怀孕.
【药物相互作用】药代动力学资料证明顺铂后给予本品,本品清除率大约降低30%,骨髓毒性较为严重.同时应用酮康唑影响本品的代谢.
【药物过量】尚无相应的解毒药.用药过量最主要的,可预测的并发症包括骨髓抑制,外周神经毒性及黏膜炎.
【规 格】5ml∶30mg.
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